Азитромицин зентива (Azithromycin zentiva)

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину, Streptococcus группы viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Минимальные подавляющие концентрации (МПК) азитромицина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

— инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции урогенитального тракта, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азицид принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мг ежедневно (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии, длительность лечения по решению врача.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Частота нежелательных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость; редко - гиперактивность, агрессивность, беспокойство, бессонница, парестезии, астения.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз), нарушение вкуса и обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея (5%), тошнота (3%), рвота, абдоминальные боли (3%), диспепсия; нечасто - метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, запор, анорексия, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; очень редко - некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет и масса тела до 45 кг (для данной лекарственной формы);

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

— повышенная чувствительность к азитромицину, другим антибиотикам группы макролидов и компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аритмиях (риск развития желудочковых аритмий и синдрома удлиненного интервала QT), при одновременном приеме с терфенадином и лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, при умеренном нарушении функции печени, при хронической почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин).

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.

Противопоказание: детский возраст до 3 лет; дети с массой тела до 25 кг.

В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако при управлении автомобилем или работе с механизмами необходимо учитывать наличие редких сообщений о возникновении головокружения у пациентов при приеме азитромицина.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.

Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.

При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению с участием фермента CYP3A4 (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном использовании азитромицин не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона.

Препарат отпускается по рецепту.

Не требует специальных условий хранения. Срок годности - 3 года.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.

Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.

При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению с участием фермента CYP3A4 (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном использовании азитромицин не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона.