Изакардин (Isacardin)

Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который является медиатором вазодилатации. Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

При применении Изакардина приступы стенокардии купируются в течение 2-5 мин, эффект продолжается около 1 ч.

— купирование и профилактика приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой;

— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).

Изакардин спрей используют путем распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.

В одной дозе препарата объемом 0.05 мл содержится 1.25 мг изосорбида динитрата.

При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, следует впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 сек.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 мин повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин можно повторить впрыскивание под строгим контролем АД.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Способ применения

Необходимо поднести флакон вплотную ко рту, сделать глубокий вдох, задержать дыхание, и, нажав на распылитель, впрыснуть препарат в полость рта, под язык (при этом может появиться легкое жжение языка), закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - легкое головокружение, сонливость, слабость, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - парадоксальное усиление симптомов стенокардии, коллапс (иногда совместно с брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто - жжение на языке; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - покраснение; редко - отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: нечасто - кожные проявления (в т.ч. сыпь).

— острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— тяжелая гиповолемия;

— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

— выраженная анемия;

— одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил);

— закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;

— токсический отек легких;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к нитратам.

С осторожностью:

— острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— аортальный и/или митральный стеноз;

— склонность к ортостатическим реакциям;

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата.

На фоне приема Изакардина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

Выраженность головной боли на фоне приема Изакардина может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств.

При длительном применении возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. В этом случае, после 3-6 недель регулярного приема Изакардина, рекомендуется сделать перерыв в лечении на 1-5 дней с заменой препарата на это время другими антиангинальными лекарственными средствами (с учетом перекрестной толерантности к нитратам).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому в период лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при подобных видах деятельности.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца).

Лечение: при появлении симптомов передозировки уложить больного в положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта.

При одновременном применении симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамина) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие - коронарной перфузии).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности - 4 года.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта.

При одновременном применении симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамина) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие - коронарной перфузии).