Октреотид, 111in (Octreotide, 111in)
Фирма-производитель: ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО (Россия)
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 10 мкг: фл. 1 или 5 шт. Рег. №: ЛСР-002248/07
Клинико-фармакологическая группа:
Радиоизотопный диагностический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого цвета.
| 1 фл. | |
| пентетреотид | 10 мкг |
Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрата пентасесквигидрат.
В 1 мл готового раствора содержится:
Активные вещества:
| индий-111 | 111 МБк (222 МБк) |
| пентетреотид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота хлористоводородная, вода.
Флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте со шприцем одноразовым, иглой стерильной и тампонами спиртовыми - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла объемом 10 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Октреотид, 111in»
Фармакологическое действие
Октреотид, 111In – радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида.
Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67.37 ч. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0.173 МэВ (89%), 0.247 (94%).
Октреотид, 111In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In).
Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.
Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, 111In.
Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.
Показания
— для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли ЦНС, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);
— для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.
Режим дозирования
Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Октреотид, 111In:
| Органы | Поглощенная доза мГр/МБк |
| Надпочечники | 7.58×10-5 |
| Мочевой пузырь | 1.4×10-3 |
| Скелет | 5.6×10-5 |
| Головной мозг | 1.00×10-5 |
| Молочная железа | 1.21×10-5 |
| Желчный пузырь | 1.07×10-4 |
| Желудок | 1.2×10-4 |
| Тонкий кишечник | 4.6×10-4 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 3.3×10-4 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 4×10-4 |
| Сердце | 2.6×10-3 |
| Почки | 8.1×10-4 |
| Печень | 7×10-5 |
| Легкие | 2.4×10-5 |
| Мышцы | 5.18×10-5 |
| Яичники | 2.1×10-4 |
| Семенники | 7×10-5 |
| Поджелудочная железа | 7.78×10-5 |
| Красный костный мозг | 6×10-5 |
| Кожа | 2.03×10-5 |
| Селезенка | 7.54×10-5 |
| Вилочковая железа | 1.63×10-5 |
| Щитовидная железа | 1.38×10-5 |
| Матка | 2.73×10-4 |
| Эффективная эквивалентная доза | 1.9×10-1 мЗв/МБк |
Правила приготовления препарата Октреотид, 111In
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.
Побочное действие
При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
Беременность и лактация
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
Особые указания
Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.
Передозировка
При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Лекарственное взаимодействие
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Условия отпуска из аптек
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
Условия и сроки хранения
Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.
Лекарственное взаимодействие
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.